Rezulin (troglitazone) [by X-files]

A Rezulin nagyon izgalmas új vércukorszint csökkentő gyógyszer, amelyet az Egyesült Államokban, 1997-ben kezdtek forgalmazni. A hatóanyaga a troglitazone nevű vegyület, ami tulajdonképpen tiazolidindion cukorbetegség elleni szer. A gyógyszert a II. típusú cukorbetegségben szenvedők számára tervezték. Ez a betegség a nem inzulin-dependens diabetes mellitus (cukorbetegség), amely felnőtt korban alakul ki. A Rezulin úgy orvosolja ezt az állapotot, hogy növeli a szervezet inzulin-érzékenységét – emiatt nyilvánvalóan szükség van valamelyest saját inzulintermelésre, hogy a hatása jelentkezhessen (az I. típusú cukorbetegségben nincs elegendő inzulin a szervezetben). A Rezulin hatását erősebb, mint a többi ismertebb készítményé, mint a Glucophage-é (metformin HCL). A Rezulin hatására nő az aktív inzulin receptorok száma, így a hormon erősebb hatást képes kifejteni. Ami egyedül aggodalomra adhat okot az az, hogy a Rezulinnal könnyebb alacsony vércukorszintet, azaz hypoglycemiát létrehozni. Mivel a szer működéséhez szükség van inzulinra, ez a probléma általában csak akkor jelentkezik, ha a Rezulint inzulin-injekciókkal párhuzamosan alkalmazzuk. A Glucophage esetében talán kevésbé veszélye, ha helytelenül ítéljük meg az adagolást, bár sokan a Glucophage-ot kevésbé kifinomult terméknek tartják, és nem szívesen döntenek mellette.

Amióta csak a szer kapható, a biztonsági intézkedések magukra vonták a közvélemény figyelmét. A dolog 1997. végén kezdődött, amikor a Glaxo-Wellcome önként leállította a brit Romozin márkájú gyógyszer termelését, a gyógyszerrel kezelt öt beteg halála miatt. A haláleseteket súlyos májfunkció-zavarok okozták, ami a hatóanyag erősen toxikus természetével függött össze. Kutatások kezdődtek, melyek során a Parke-Davis úgy döntött, nem hagy fel az amerikai termék előállításával, mert úgy vélték, a gyógyszer előnyei felülmúlják a kockázati tényezőket. Ezekkel a veszélyekkel azonban az amerikaiak is tisztában voltak. 1997. novemberében 35, Rezulinnal kezelt betegen jelentkeztek súlyos májfunkció-zavarok, és ez két ember halálához vezetett. A Parke-Davis válaszként körlevélben figyelmeztette az egészségügyi dolgozókat, hogy a kezelés első éve alatt folyamatosan ellenőrizzék a betegek májában az enzimek működését. A figyelmeztetést követően további 150 eset került napvilágra. A gyártó gyorsan kijelentette, hogy ez az előfordulási arány megegyezik azzal, amit egészségügyi perekben klinikailag elfogadhatónak tartanak, kiemelve, hogy a Rezulinnal kezelt betegek csupán két százaléka mutatott magas enzimkoncentrációkat, és még ennél is kevesebb esetben jött létre konkrét károsodás.

Az inzulin és az inzulint segítő készítmények használata a sportolók körében az elmúlt években egyre népszerűbbé vált. Ez annak köszönhető, hogy az inzulin leglényegesebb hatása a szénhidrátok (glükóz), szabad zsírsavak és aminosavak szállítása a testi sejtekhez. Emiatt csökkenti a hormon a vércukorszintet is, mivel az inzulin a célsejtekhez viszi a glükózt, azaz a cukrot kivonja a vérkeringésből. A rossz dolog az, hogy a zsírsejtek is célsejtekké válhatnak, ami elvileg növelheti a sportoló zsírszázalékát. Az inzulin hatására azonban raktározódhatnak szénhidrátok, illetve épülhetnek fehérjék is az izomszövetek sejtjeiben. A szigorú kalória- és zsírszegény diétát folytató sportolókban az inzulin sokkal inkább az izom- semmint a zsírsejteket veszi célba. Ennek eredménye az az erős anabolikus hatás, amitől a fizikum teljesebb és keményebb lesz. Mivel az inzulin-injekcióknak egy sor komoly kockázata van, sok sportoló elsőként inkább a cukorbetegség kezelésére szánt tablettákkal próbálkozik meg.

A Glucophage-gal kapcsolatban azonban nagyon megoszlanak a vélemények. Sokak szerint alig tapasztalható vagy egyáltalán nincs is hatása a szernek. Mások
anabolikus hatásokat tapasztaltak, bár rendszerint csak nagyobb adagok vagy hosszabb kúrák eredményeként. Mivel a Rezulin sokkal aktívabbnak tűnik a szervezetben, mint a Glucophage, talán anabolikus hatása is erősebb. A Rezulinnak is megvannak azonban a maga veszélyei. Ez fokozottan vonatkozik sportolókra, akik közül a Rezulin felhasználóinak nagy része rendszeresen él szteroidokkal is. Mivel közülük többen nyilván fogyasztanak 17--alkilált tablettákat (amelyek májat terhelik), a májkárosodás kockázata ebben a csoportban sokszorosan jelentkezik. Mivel a fentebb említett esetek között hosszabb, de rövidebb orvosi kezelések is szerepeltek, az sem kifejezetten megnyugtató, hogy a legtöbb sportoló csak rövidtávon alkalmazza a készítményt. Hányinger, hányás, hasi fájdalmak, kimerültség, anorexia, sárgaság, vagy sötét színű vizelet mind-mind a kezdődő májkárosodás jele lehet, ami azt is jelzi, hogy a szer szedését azonnal abba kell hagyni! A Rezulin gyakran tapasztalt hatása az LDL illetve a HDL koleszterin értékek növekedése. Mivel ezek az értékek általában egyenletesen emelkednek, maga a HDL/LDL arány nem változik, ezért nem jellemző szívpanaszok jelentkezése a szer alkalmazása mellett.

Mivel a Rezulin igen új, nem alakult még ki szokás az adagolási rendjével kapcsolatosan. A legjobb tanácsunk talán az lehet, hogy kezdjük a szert kisebb adagokkal, például 100-200 mg-mal. Mivel a Rezulin felezési ideje nagyon kicsi, alkalmazzuk naponta egyszer. Táplálék hatására a Rezulin jobban felszívódik, ezért ajánlott étkezéskor bevenni, hogy a vérben optimális koncentrációt érjünk el. Sportolók bevehetik egy-két órával edzések előtt is, mivel a maximum értékét a hatóanyag két-három óra alatt éri el. Ezután a nap folyamán olyan szénhidrát-italok, mint az Ultra Fuel nélkülözhetetlennek tűnnek, a vércukorszint beállításához. A kreatin-monohidrátot is gyakran adják inzulin-manipulációs kúrák alatt, mivel ez a hormon a szállítás révén raktározódását az izomsejtekben. A felhasználónak nem ajánlott túllépniük az orvosilag is előírt 400-600 mg-os napi adagokat. Talán kényelmesebbnek is találjuk, ha ezen az adagolási határon belül maradunk, mivel az egészséges sportolók nem szenvednek olyan inzulinműködési zavarokban, mint a Rezulin célcsoportja, a cukorbetegek.

Hamisítványok: Biztonságos termék.