Amikor dr. Banting és dr. Best az 1920-as években először izolálták az inzulint*, kétséges, hogy bármelyikük is megjósolta volna: hetven évvel később sportolók fogják használni a szert. Ahogyan sok más, gyógyításra kifejlesztett vegyület, az inzulin is bekerült az edzőtermi táskák aljára.

Inzulin

inzulinA polipeptid szerkezetu hormont a hasnyálmirigy béta sejtjei termelik. Az inzulin 6000 dalton körüli molekulatömegu polipeptid. 2 láncból áll, amelyeket diszulfid-hidak kapcsolnak össze. Az A-lánc 21, a B-lánc 30 aminosavat tartalmaz. A különbözo fajok inzulinja között aránylag kicsi a különbség. A szarvasmarha inzulin 3, a sertés inzulin csupán 1 aminosavban tér el az emberi inzulin összetételétől.

A normál hasnyálmirigy napi 40-50 egység inzulin eloállítására képes. A hasnyálmirigy béta sejtjei által termelt inzulin mintegy 50%-a elbomlik a májban. Az elválasztott inzulin közel 25% a vesében bomlik le és távozik a szervezetből.

Az inzulin alapvető szerepet játszik a szervezet anyagcsere folyamataiban. Az inzulin aktiválja az intracelluláris glukóz, aminosav és zsirsav felhasználás/raktározás enzimeit, gátolja a glukoneogenezist és az ellenregulációs hormonok által kiváltott katabolikus folyamatokat, mint a glikogén, zsir és fehérje lebontása. Az elégtelen inzulin hatás a szénhidrátanyagcsere kárositása mellett kóros eltéréseket okozhat a fehérje és lipid metabolizmusban is.

Az inzulin ma is az elsőszámú gyógyszer a diabetes mellitus terápiájában. A farmakológiás inzulin-szubsztitúció részben vagy teljesen rendezi a szervezet anyagcsere egyensúlyát. Cukorbetegek kezeléséhez nagyszámú inzulin készitmény áll rendelkezésre. A vérbe jutott inzulin aktivitása döntően a beteg inzulin érzékenységétől függ de mellett a vérben lévo inzulin antitestek is befolyásolhatják. Ezek megkötik a keringő inzulint és ezáltal meggátolják/késleltetik hatását.

Az inzulinkezelés során különböző, akut és krónikus mellékhatások fordulhatnak elő. Az inzulin leggyakoribb akut fiziológiás “mellékhatása” a hipoglikémia, amely az abszolut vagy relativ inzulintöbblet következménye. Szintén az élettani mellékhatások csoportjába tartozik a diabetesz manifesztációját követő első inzulinadás során, vagy ketoacidózis kezelésekor jelentkezo ödéma. Ez a szemlencse megduzzadása, rugalmasságának elvesztése révén átmeneti látásromláshoz, homályos látáshoz vezethet, mely spontán rendeződik. Fiziológiás jellegű a tachycardia is, mely a vénák tónusának inzulin okozta csökkenésével magyarázható.

Az inzulin adását követő, krónikus, nem fiziológiás szövődmények közé tartozik az antitesképzodés, az inzulin-allergia és immunológiai inzulinrezisztencia, valamint a lipodisztrófia is. Cukorbetegekben a szervezett néha ilyen antitestekkel védekezik a sertés és marha inzulinokkal szemben. Ellenanyagok az inzulin fehérje természetéből adódóan a mai nagy fokban tisztitott, humán inzulinok alkalmazása során is kialakulnak, a kezelést azonban többnyire nem befolyásolják. Humán inzulinkezelés során allergia igen ritkán alakul ki.

Készítette: Stingli József GYOK IV. C/1.

A gyomor és a vékonybél között található kis, 12-18 cm méretű szervünk a hasnyálmirigy. A többi miriggyel ellentétben a hasnyálmirigy endokrin és exokrin funkcióval is rendelkezik. Mint exokrin, enzimeket és más anyagokat bocsát ki, amelyek egy csatornán keresztül a vékonybélbe ürülnek, endokrin funkciója által pedig hormonokat juttat a vérkeringésbe. A hasnyálmirigy teljes tömegének az endokrin rész csupán legfeljebb 1%-át adja. Azon sejtcsoportokat, amelyek szintetizálják, tárolják és kibocsátják a hasnyálmirigy hormonjait, Langerhams-szigeteknek nevezzük. Ezek a szigetek négyféle sejtet tartalmaznak: alfa, béta, delta és F-sejteket. A mi szempontunkból elsődlegesen a béta-sejtek érdekesek, de mivel a későbbiekben a cukor és szénhidrát-háztartást is tárgyalni fogjuk, álljon itt egy rövid összefoglalás az alfa-sejtekről is.

Gyógyszernév: HUMULINGyógyszernév: LLETIN II
Hatóanyag: inzulinHatóanyag: inzulin
Koncentráció: 100 egység/mlKoncentráció: 100 egység/ml
Hatás időtartama: 5-8 óraHatás időtartama: 24-28 óra
Átlagos terápiás adag: 0.5 egység/kgÁtlagos terápiás adag: 0.5 egység/kg

Az alfa-sejtek

insulin_1abra
1. ábra: A hasnyálmirigy különböző sejtjei közötti kölcsönhatások
Az alfa-sejtek termelik a glukagon nevű peptid hormont. Amikor a vércukorszint csökkenni kezd, a glukagon stimulálja a glükogenézis nevű folyamatot, melynek során a máj a glikogént glükózzá alakítja. A glukagon a glukoneogenezist is serkenti, amely szintén a glükóz előállítása, de olyan nem-szénhidrát forrásból, mint az aminosavak és a tejsav. Bár mindkettő igen fontos, az előbbi mégis az elsődleges glükózforrás. A fentieken túl a glukagon növeli a máj sejtjeiben az AMP-szintet és serkenti a zsírszövetekből a glicerin és zsírsav-kibocsátást is.

“Az inzulin fontos szerepet játszik az izomépítés és zsírégetés során, de csak abban az esetben, ha az inzulin-anyagcsere rendben működik. Az inzulin-anyagcsere problémák, amelyek elsősorban azoknál az embereknél jelentkeznek, akik jellemzően magas szénhidrát/alacsony zsír/alacsony rostanyag/alacsony vitamin és ásványianyag-tartalmú étrenden élnek, a hatások kevesebb izomhoz és nagyobb zsírraktárakhoz vezetnek.”

A Musclemag szakírója, Will Brink kommentálja az inzulin hatását az izomépítésre és zsírégetésre

Inzulin

Az inzulin a glukagon ellentéte, egy olyan peptid hormon, amelyet a béta-sejtek akkor kezdenek el termelni, mikor a vércukorszint emelkedni kezd. Első és legfontosabb feladata, hogy a sejtmembránon keresztül lezajló glükózáramlás sebességét növelje. Stimulálja azonban a glükogenezist is, amely a glükóz glikogénné alakítása. Előállítása után a glikogént a máj tartalékolja. Végül pedig az inzulin felelős azért is, hogy az izomsejtekben megnőjön a glikogénszint, a glükózáramlást segítve a sejtfalon át. Ha a kérdéses izomnak nincs szüksége glükózra, glikogén formájában fogja azt tárolni.

insulin_2abra
2. ábra: Az inzulin legfontosabb hatásai
A testépítők érdeklődését az inzulin elsősorban azzal a tulajdonságával kelti fel, hogy elősegíti az aminosavak áramlását a sejtmembránon át, ahol azok a fehérjeszintézis során kerülnek felhasználásra. Megfelelő bizonyítékok birtokában következtethetünk arra is, hogy az inzulin akadályozza a katabolikus hormonok által végzett fehérjebontást. Bizonyos tanulmányok rámutatnak arra, hogy az aminosavak egyes anabolikus hatásai megnövelhetők, ha inzulinnal kombinálva adagoljuk őket. Jó példa erre a glutamin, amelyről kutatások kimutatták, hogy inzulin jelenléte esetén fehérjeszintézist segítő hatása megnő.

“A glukagon is a hasnyálmirigy által előállított hormon. Hatása az inzulinéval ellentétes. A vércukorszint emelkedése serkentőleg hat az inzulin és gátlólag a glukagon-kibocsátásra. A glukagon a vércukorszint csökkenésekor, jellemzően néhány órával étkezések után jelenik meg. Ekkor a test kevesebb glükózt használ fel energiaforrásként, nő a zsírok lebontása és energiaként történő felhasználása. A glukagon a glikogén lebomlását is segíti. Összefoglalva a glukagon hatására a glükózszint a szervezetben visszatér a normálishoz és jelzi a testnek, hogy szénhidráthiány miatt zsírokat használjon energiaforrásként.”

Jonh Parillo MuscleMag munkatárs

Egy elfogult hormon

Az inzulin egyik legfurcsább tulajdonsága, hogy a fenti hatásokat annak megfelelően váltakozva fejti ki, hogy mennyi tápanyag áll a test rendelkezésére, illetve mire van a szervezetnek szüksége. Úgy tűnik, hogy a mozgásszegény életmódot élő, elhízott emberek a túlevés és inzulin hatására még több zsírt raktároznak, míg a sportolók, különösen a testépítők, akik keményen edzenek és emellett viszik be az extra kalóriát, azokat izomszövetté alakítják.

Amikor a dolgok rosszra fordulnak

Amikor a béta-sejtek túl sok inzulint termelnek, hipoglikémia lép fel. Ez az az állapot, amikor a vércukorszint szélsőségesen alacsony lesz. Többször fordul elő azonban, hogy a béta-sejtek nem termelnek elég inzulint, amely a diabetes mellitus, vagy közismertebb nevén az egyes típusú cukorbetegséghez vezet. A kettes típusú cukorbetegség során a beteg test elég inzulint termel, azonban a test más sejtjei nem ismerik azt fel. A végeredmény ugyanaz lesz – rossz glükózháztartás, bát a kettes típusú cukorbetegség során általában nem kell kívülről adagolni az inzulint, az ilyen betegségben szenvedők szigorúan ellenőrzött diéta mellett teljes életet tudnak élni. Mintegy 15-20 millió cukorbeteg él Amerikában, akik közül a kettes típusú cukorbetegségben szenvedők megőrizhetik kondíciójukat súlycsökkentéssel és diétával, de az egyes típusú betegek rendszeresen kell inzulint injekciózzanak magukba.

insulin_3abra
3. ábra: Az inzulinszekréció jellegzetességei egészséges és diabetes mellitusban szenvedő egyéneknél
Az inzulin 1920-as években történt felfedezését megelőzően a cukorbetegség majd minden esetben halálos volt. Miután az inzulint sikerült izolálni és előállítani, a diagnózis nem volt többé egyenlő a halálos ítélettel, manapság pedig szinte minden cukorbeteg aránylag normális életet tud élni. Hangsúlyoznunk kell, hogy az inzulinnal nem a cukorbetegség gyógyítását érjük el, hanem a hiányzó mennyiség kívülről történő bevitelével csupán szabályozni lehet annak szintjét.

“Álláspontom szerint az inzulin az egyik leginkább diétafüggő hormon. Helyes diéta esetén nagy mennyiségű izom építését segítheti elő kevés zsírfelhalmozás mellett. Rossz diéta, vagy túl magas inzulinmennyiség esetén azonban úgy fogunk kinézni, mint a Michelin-gumiemberke.”

Will Brink MuscleMag munkatárs

Az inzulin használata a testépítésben

A biokémikusok az inzulint az anabolikus hormonok közé sorolják fehérjeszintézist és raktározást serkentő képessége miatt. Ha tisztában vagyunk vele, hogy milyen nagy mennyiségben állítanak elő cukorbetegség kezelésére inzulint az Egyesült Államokban, egyáltalán nem meglepő, hogy a feketepiacon nem nehéz beszerezni a szert. Sok testépítő kihasználta ezt és az inzulininjekciókat a heti koxadagjuk szerves részévé tették. Bár a beteg egyénekre gyakorolt hatásai ismeretesek, nagyon kevés kutatást végeztek egészséges embereken ebben a vonatkozásban. Ez a gyakorlatban azt jelenti, hogy a legtöbb fellelhető információ – ahogyan a növekedési hormonnal kapcsolatban is – a testépítők között szóbeszéd útján terjed.

Mekkora adagot és milyen hatással

inzulin_injekcioAzok a testépítők, akik nyíltan beszélnek az inzulinhasználatról, 20-50 egységnyit említenek napi szinten. A személyes adottságok sokat számítanak és egyes anekdoták szerint nem egy profi testépítő mindkét fajta inzulint használja, 10-15 egységet adagolva, napi két-három szúrásra elosztva. Ha a kedveltséget nézzük, a gyorsabb hatásút gyakrabban használják, ugyanis a LLETIN II-t nehezebb megfelelően adagolni.

Itt hívjuk fel a figyelmet az időzítés fontosságára. Ha az inzulininjekció lesz az első napi teendő és azt csak egy alacsony szénhidráttartalmú, vagy még rosszabb – semmilyen reggeli nem követi, a test számára valószínűleg nem lesz elég cukor akkor, mikor az inzulin dolgozni kezd. Az eredmény mély hipoglikémiás állapot lesz, légzési nehézségekkel, remegéssel és erős verejtékezéssel. Ha az állapotot nem kezelik, az eredmény halál is lehet.

Az előzőekkel szemben az “intelligens” testépítő minden egység inzulinhoz 10 gramm glükózt adagol, mintegy harminc perccel a szúrás után. Ha belegondolunk, hogy sok testépítő naponta több adagra osztja az inzulint, nem nehéz belátni, hogy ebben a sportban mennyire elengedhetetlen a profik számára a szinte aprólékoskodó figyelem a diétára.

Ha inzulinhasználatról van szó, a testépítőket három csoportba sorolhatjuk: egyesek esküsznek rá, hangoztatva remek izomépítő tulajdonságait és a nagyobb szénhidrát töltés lehetőségére hivatkoznak a versenyperiódus alatt. A másik csoport próbálta ugyan, de nem látta hasznát, csak leesett tőle a vércukorszintjük és hipoglikémiás állapot lépett fel. A harmadik csoportba azok tartoznak, akik nem mondhatják el saját történetüket az inzulinról, mert a helytelen használata súlyos hipoglikémiához, majd halálhoz vezetett.

“Amikor az inzulinra gondolunk, először egy olyan barát, vagy rokon jut eszünkbe, aki cukorbetegségben szenved. Az inzulin azonban olyan szer, amelynek ismertsége és használata egyre jobban terjed a testépítők körében komoly izomépítő tulajdonságai miatt. Abban pedig biztos vagyok, hogy ezek a testépítők nem cukorbetegek (egyelőre).”

Bruce Kellner munkatárs hozzá a versenyzők között
terjedő divathoz és az inzulin izomnövelésre történő használatához

Az inzulin együttes használata más szerekkel

ins_builderNem egy olyan történetet hallani, amely szerint profi és amatőr testépítők is az inzulint más szerekből kialakított kúrájuk mellé használják. Bár a bizonyítékok csak nagy vonalakban állnak rendelkezésünkre, úgy tűnik, hogy az inzulin egyes szerek hatását nagy mértékben tudja növelni – részben ilyen az IGF-1 és a növekedési hormon. Az elmúlt években a szert használók és kutatók között divatba jött a kifejezés: szinergizmus. Milyen gyakran látni, hogy egy testépítő platózik 105 kilós testsúlynál, évekig nem lép előre, majd hirtelen, hat hónap leforgása alatt újabb 10 kiló izmot pakol magára. Több szakértő véleménye megegyezik abban, hogy az olyan anyagok használata, mint az IGF-1, vagy a növekedési hormon, külön-külön kevesebb eredménnyel jár, mint kombinált alkalmazásuk. A kombinálást követő végeredmény olyan nagy mértékű fejlődés lesz, ami kifejezetten a szinergikus hatásnak tudható be és elkülönített szedés esetén nem lépett volna fel. Ha számokban akarjuk kifejezni: ha a növekedési hormontól 5 kg fejlődést, majd az inzulintól újabb 5 kg fejlődést várunk, akkor azt hihetnénk, hogy együttes szedésük alatt 10 kg izommal leszünk gazdagabbak, pedig a valóság az, hogy a kombinációval 14-16 kg is felszedhető a szinergizmus miatt.

“A magas, ellenőrizetlen inzulinszint oda vezethet, hogy a szervezet ellenáll és a kortizonszint fog megemelkedni a vérben (és fordítva).”

Will Brink kommentárja az inzulin kevéssé ismert mellékhatásairól

Néhány kiegészítés

humalogAz inzulin állandó szobahőmérsékleten hat hónapig tárolható, azonban fagyasztva akár két évig is eláll. Emberi alkalmazásra alapvetően két formában áll rendelkezésre az inzulin:

  1. a félszintetikus forma, amely állati eredetű (általában marha, vagy sertés inzulint alakítanak emberi inzulinná)
  2. bioszintetikus forma, amelyet DNS-rekombinációs technikával állítanak elő.

Mindkét formára jellemző azonban, hogy 100 mg/ml-es koncentrációban kerül elkészítésre és mindkét forma egyaránt alkalmas a hosszútávú cukorbetegség kezelésére. Az egyetlen különbség a bioszintetikus forma és az állati között, hogy míg az előbbi gyors felszívódása miatt gyorsabban és rövidebb ideig hat, úgy az utóbbi felelőssé tehető egyes allergiás reakciókért és zsírhipertrófiáért. Több testépítő, aki mindkét készítményt próbálta, beszámolt arról, hogy egy váltás egyik fajtáról a másikra drámai eredményekkel jár. Mások elmondják, hogy a két fajta időről időre történő ciklizálásával a toleranciaprobléma kiküszöbölhető. Sok elmélet született arra, hogy ezt mi okozza, azonban egy biztos, a receptorok érzékenysége fontos szerepet játszik és nem hanyagolható el a receptorok típusának közrehatása sem.

Az inzulinokat azonban hatásuk gyorsasága szerint is csoportosíthatjuk. A gyorsan ható inzulin (a szokványos fajta) például a szubkután (bőr alá adott) injekciót követően pár perccel hatni kezd. A csúcsot körülbelül két óra múlva éri el, a hatása hat-nyolc órán keresztül tart a testben. Ezt a fajtát általában sürgős esetekben, cukorbeteg rohamoknál, illetve hosszútávú kezelések alkalmával használják. A közepesen gyors inzulin lassabban kezdi el kifejteni hatását, ez mintegy két órát vesz igénybe, a csúcs nyolc-tíz óra múlva jön el és a teljes hatás akár egy napig is eltart. Azt a következtetést kell levonnunk, hogy a kutatások iránya a még gyorsabban ható inzulinok kifejlesztése. Egy ilyen új forma a “Humalog”, amely a Lilly gyógyszergyár fejlesztése, a test szénhidrátbevitelt követő hirtelen inzulinkibocsátását utánozza. A Lilly tudósai ezt az eredményt a humán inzulin-molekula két aminosavának módosításával érték el. Bár a változtatás aprónak tűnik, mégis alapvetően változtatja meg az inzulin hatóidejét.

Mellékhatások

Egy betegek kezelésére kifejlesztett szer mindig kockázatot jelent, ha egészséges emberek használják. Az inzulin az egyik – azzal ritka tulajdonsággal bíró szer , amit a testépítők használnak és amivel visszaélnek – amely halált is okozhat. A legtöbb, inzulinnal kapcsolatba hozható mellékhatás a glükóz-szabályozással kapcsolatos. A testépítők természetesen főleg a fehérjeszintézis serkentésére használják, azonban a korábban tárgyaltak szerint az inzulin komoly hatással van a vércukorszintre. Amikor egy egészséges mennyiségű inzulint termelő egyén nagy mennyiségben visz be külső forrásból inzulint, nem csupán a természetes inzulinszabályozást rongálja, de beavatkozik a glukagon-termelésbe is. Az inzulin, glükóz és glukagon szintjei között olyan kölcsönhatás van, hogy akár egy kis változás az egyikben komoly kihatással van a másik kettőre és az eredmény nem csupán rosszullét, eszméletvesztés, rángás, de akár halál is lehet.

ins_builder2Fontos megemlítenünk a kapcsolatot az inzulin és az epinephrine-kibocsátás között.is. Az epinephrine hormon egyik funckiója, hogy a glukagont helyettesíteni tudja. Hipoglikémia fellépése esetén, ha a glukagon-kibocsátás leáll, ellensúlyként lép be a képbe az epinephrine és elvégzi a munkát. Az inzulin hosszútávú alkalmazása ebbe a szabályozómechanizmusba avatkozik bele és az eredmény szinte mindig szabályozhatatlan hipoglikémia lesz. Ha az eredmény elég súlyos, a test nem fogja felismerni a hipoglikémiát (érzéketlen lesz a helyzetre és nem is tesz ellenlépéseket a megakadályozására).

Kevéssé ismert az inzulin hatása a szívinfarktusra. Egyes francia és izraeli kutatók arra a következtetésre jutottak, hogy egyesekben a magas inzulinszint a zsír jelenlétét növeli a vérben. Ígéretesek azok a kutatások is, amelyek szerint a magas inzulinszintből lehet következtetni a szívinfarktus közeledtére, azonban az ok és okozat közötti összefüggés még nem teljesen feltárt. Lehetséges, hogy a vérben keringő nagy mennyiségű zsír vezet a magas inzulinszinthez és nem fordítva. Amíg az elhízott embereknek a kondíciója is vezethet cukorbetegséghez, nem vonhatunk le messzemenő következtetéseket. Az mindenestre bizonyos, hogy azok a sportolók és testépítők, akiknek családjában előfordult már szívinfarktus, igen óvatosan kell bánjanak a teljesítményfokozás érdekében használt inzulinnal.

Ha minden fent vázolt veszélyt szem előtt tartunk, amelyet az inzulin külső forrásból történő adagolása rejt magában (kivéve természetesen a cukorbetegek kezelésére alkalmazott inzulint), minden olvasót óva intünk attól, hogy ezt a szert használja. Az is bizonyos, hogy mostanában divatos dolog és pár 120 kilós hústorony az edzőteremben esküszik a használatára, de a kockázat messze nagyobb, mint a várható előnyök. Az anabolikus szteroidokkal és a növekedési hormonnal ellentétben az inzulinnak megvan az a tulajdonsága, hogy nem megfelelő használat esetén pillanatok alatt véget vethet az ember életének. Ha nem akarod, hogy úgy emlékezzenek rád, mint a “jól kinézű hulla, alacsony vércukorszinttel”, inkább felejtsd el, hogy kipróbálod.

“Az inzulinnal szembeni ellenállás (inzulin-rezisztencia) korábban jelzi a közelgő szívrohamot, mint a koleszterinszint.”

dr. Michaela Modan, Orvosi Egyetem, Tel-Aviv

Az inzulin jövője

Mielőtt túllépünk a témán, fontosnak tartottuk megemlíteni egy új készítmény piacra kerülését, amely a testépítő körök figyelmét is felkeltette. Az IPF (insulin-potentiating factor) azok által az emberek által került kifejlesztésre, akiknek a kreatin-monohidrátot is köszönhetjük. Ez a szer az inzulin tápanyag-szállító funkcióját fogja tudni utánozni, de a vércukorszinre gyakorolt életveszélyes hatások nélkül. Az is biztos, hogy ezt az anyagot nem a cukorbetegek, hanem a sportolók és kifejezetten a testépítők számára fejlesztették ki. Bár még nem kapható, a szóbeszéd szerint jövőre a boltok polcaira kerül.

Ajánlott és felhasznált irodalom:

 

Dr. Mauro DiPasquale, “Are You Insulin Ignorant?”, Flex, 13:13, 1996

B.Philips, “Uncensored Q&A”, MuscleMedia 2000, 1996