A tudósok folyamatosan dolgoznak a tesztoszteron androgén és anabolikus hatásainak elkülönítésén, ezidáig nem sok sikerrel.Számos szintetikus anabolikus szteroidot fejlesztettek, sok közülük jelentősen gyengébb vagy erősebb az androgén bázissal.Azzal a céllal, hogy először megállapítsák az anabolikus és androgén lehetőségét minden egyes új fejlesztésű szteroidnak, a tudósok általában patkányokat használtak. Az androgén potenciál felbecslésére jellemzően az ondóhólyag és a prosztata utólagos adminisztrációs méréseit végezték (%-os növekedés).Ez a két szövet gyakran nem ugyanolyan mértékben felel a szteroidért, habár egy átlagolt értékkel dolgoztak.Az anabolikus tevékenység sokkal közönségesebben meghatározható az emelőizom, a nemi szerv izom növekedésének mérésével.Lehet, hogy ez a szövet mégsem a legideálisabb erre, mint gondolták, mert több androgén receptort tartalmaz, mint a vázizomzat (az AR még kevésbé bőséges itt, mint a cél szövetben, például a prosztatában).  Integrálva a két mérést, az anabolikus indexet használják, amely megadja a szteroid anabolikus és androgén felelősségének arányát. Egy nagyobb anabolikus index az anabolikus hatás nagyobb tendenciáját mutatja, így a gyógyszert anabolikus szteroidként sorolják be.Egy alacsonyabb értékből megállapítható, hogy a szteroid androgén.  Van néhány eltérés a tapasztalati eredmények és az aktuális valós tapasztalatok között, de (néhány kivétellel) az anabolikus index rendeltetése általában elfogadott dolog.Most megvizsgálunk néhány olyan faktort, amelyek jelentősen hatnak az anabolikus/androgén elkülönítésre.

Nandrolone és 19-norandrogének

A könyv ezen fejezete, amely a DHT átalakulást taglalja azért fontos, mert segít nekünk megérteni az anabolikus szteroid nandrolone-t és ennek származékait.   A nandrolone megegyezik a tesztoszteronnal, kivéve, hogy hiányzik a szénatom a 19. pozícióból, ennélfogva 19-nortesztoszteronnak is nevezik.A nandrolone különösen érdekes, mert ez kínálja a három természetes szteroid (Lásd: Szintetikus AAS Kémia) legnagyobb anabolikus androgén hatás arányát.Ez azért van, mert ez anyagcserével átalakul kevésbé hatékony struktúrává (dihydronandrolone) az 5-alpha reductase enzim magas koncentrációjával az androgén célszövetben, amely pontosan az ellenkezője annak, ami a tesztoszteronnal történik.   Úgy látszik, hogy a c4-5 dupla kötés eltávolítása, amely normális esetben növeli a tesztoszteron androgén receptor kötési képességét, okozza a nandrolone-al való kötés szokatlan csökkenését.   Ahelyett, hogy háromszor, négyszer hatékonyabbá válna, néhányszor gyengébbé válik.   Ez természetesen nagyon kívánatos tulajdonság, ha azt akarjuk, hogy az anabolikus hatás az androgén hatás fölött legyen.

5-alpha Nem egyszerűsíthető szteroidok

Amikor megvizsgáljuk az enyhe anabolikus szteroidokat, mint a Primobolan és Anavar, láthatjuk, hogy egyik sem a nandrolone-ból származik, és észrevehetünk egy másik érdekes megegyezést is.Ezek a szteroidok DHT származékok, amelyek az 5alpha–reductase hatásának ellenállnak, és így egyikük sem válik gyengébbé vagy erősebbé az enzim magas koncentrációjával az androgén felelős célszövetekben.   Lényegében egyenlően hatnak az izom- és az androgén szövetek között, látszólag kevésbé androgénné téve őket a tesztoszteronnál.   Ezért van az, hogy ezeket a szteroidokat technikailag anabolikusként osztályozzák, és kétségtelenül kevésbé nyugtalanítóak az androgén mellékhatások tekintetében.   Ha meg akarjuk keresni az abszolút legkevésbé androgén szteroidot, az elnevezés a nandrolone felé irányul (vagy annak egyik származékához).A női testépítőknek ugyancsak meg kell jegyezni, hogy mások rosszindulatúan javaslatot tesznek bizonyos szteroidokra, mint az Anavar, Winstrol és Primo, amelyek csakugyan nem a legkisebb kockázatú szteroidok.   Rendkívül fontos tudni, hogy a férfi nemi hormonok sok elviselhetetlen és maradandó mellékhatásokat produkálhatnak ha a nők helytelenül használják (Lásd: Mellékhatások, Virilization).

3-alpha Hydroxysteroid Dehydrogenase

A 3-alpha hydroxysteroid dehydrogenase enzim is fontos, mert számottevően csökkentheti bizonyos szteroidok anabolikus hatását.  Az androgén receptor nem minden hatékony kötése jut szerephez az izomépítő gyógyszerekben, és ez az enzim fontos tényező ebben.   A dihydrotesztoszteron pontos példája ennek.Ahogy a test átalakítja a tesztoszteront DHT-vá, ez az uralkodó tevékenység bizonyos szövetek esetében (bőr, fejbőr, prosztata stb.), befolyásolja a DHT erős tevékenységét csökkentve az aktivitást azokban a szövetekben, ahol az szükségtelen.   Ez befejeződik a DHT gyors csökkenése által inaktívvá téve az aktív anyagcserét (androstanediolnak nevezik), mielőtt elérné az androgén receptort, ez a tevékenység a 3-alpha hydroxysteroid dehydrogenase enzimmel való kölcsönhatáson keresztül következik be.   Ez az enzim magas koncentrációban fordul elő bizonyos szövetekben, beleértve a vázizomzatot is, és a DHT sokkal jobban képes ezáltal átalakulni, mint azok a szteroidok, amelyek a tesztoszteronhoz hasonló c4-5 dupla kötéssel bírnak.Ez okozza, hogy a dihydrotesztoszteron sokkal kevéssé anabolikus, annak dacára, hogy tulajdonképpen sokkal magasabb affinitást mutat a sejt androgén receptorhoz, mint a legtöbb szteroid.Ha képes elérni a sejt androgén receptort a 3a-HSD anyagcsere előtt, bizonyára tekintélyes izomépítő szteroidnak kell lennie.  De sajnos ez nem így van, ez magyarázza, hogy az injekciózott dihydrotesztoszteron készítmények (kereskedelmi termékek) miért nem tartoznak a kedvelt gyógyszerek közé.Ez a jellegzetesség igaz az általában népszerű orális androgén Proviron-re is, amely lényegében a DHT orális formája (1-methyl dihydrotesztoszteron specifikusan) és tudvalevőleg nagyon csekély szövetépítő hatású.

Anabolikus szerek és hatásuk

Emlékezni kell rá, hogy az anabolikusként való osztályozás csak azt jelenti, hogy a szteroid sokkal hajlamosabb az izmot növelni, mint az androgén mellékhatásai.  Amióta tudjuk, hogy mindkét hatást ugyanaz a receptor közvetíti, és a növekedést nem egyedül az izomszövetben lévő androgén receptor tevékenysége produkálja (például más CNS szövetek is be vannak vonva ebbe a folyamatba), úgy találjuk, hogy az összetétel androgén tevékenységének csökkenése gyakran egybeesik az izomépülés hatékonyságának hasonló csökkenésével.   Ha csak az izomnövekedést tekintjük, az androgén szteroidok (rendszerint annak következtében hatékonyak, hogy magas affinitást mutatnak az androgén receptorral való kötéshez) jellemzően (nem minden esetben) sokkal produktívabbak az anabolikusoknál (amelyek rendszerint alacsony affinitású kötésűek).  Tulajdonképpen az összes tesztoszteronnal hasonlóan történt éveken keresztül, a bázis androgén tesztoszteron még mindig a leghatékonyabb izomtömeg-növelő közegnek számít.A felhasználónak egyszerűen el kell viselnie a mellékhatásokat, ha ezzel a gyógyszerrel akar szert tenni új izmokra.  Ha a felhasználók kerülni szeretnék az erősebb szteroidokat, akkor felváltva használják őket, elfogadva azt a tényt, hogy kevesebb izommennyiség jön létre.

RBA meghatározás

Lehet, hogy jobb módja az anabolikus és androgén tevékenység arányának vizsgálata azzal az újabb gyakorlattal, miszerint egyszerűen összehasonlítják különböző szteroidok androgén receptorral való relatív kötési affinitását (RBA) patkányok vázizomzata és prosztatája között.  Mikor megvizsgálunk egy részletes tanulmányt 1984-ből, egy hasonló trendet láthatunk.Eltekintve a dihydrotesztoszterontól és a Proviron-tól (mesterolone), amelyek egy gyors enzimes csökkenésen mennek keresztül az izomszövetben, a többi anabolikus/androgén szteroid mindkét szövetben közel azonos affinitással kötődik a receptorhoz.Ez a tanulmány megvitatja a tesztoszteron és a nandrolone összetételek egyedülálló tevékenységét is, amelynek alapja, hogy az 5a-reductase enzim megtalálható az androgén cél szövetben (mint a prosztatában) és biztosítani látszik a legjelentősebb eltérést az anabolikus és androgén hatás között.

ÖsszetételEmberi
SHBG
Nyúl
izom
Patkány
izom
Patkány
prosztata
M és P
arány
Methyltrienolone<.011111
Dihydrotestosterone1,07<,01,46,03
Mesterolone4,4,21,08,25,32
Testosterone,19,07,23,151,53
Nandrolone,01,20,24,60,4
Methyltestosterone,05,1,11,13,85
Methenolone,03,09,24,141,67
Stanozolol,01,03,02,03,6
Methandrostenolone,02,02,02,03,75
Fluoxymesterone<,01,02,01,02,77
Oxymetholone<,01<,01<,01<,011,54
Ethylestrenol<,01,01<,01<,012

Forrás: Endocrinology 114(6):2100-06 1984 június, „Relative Binding Affinity of Anabolic-Androgenic Steroids…”, Saartok T; Dahlberg E; Gustafsson JA.

Szintetikus AAS kémia

image001

Steran sejtmag
(Az összes természetes és szintetikus AAS hormon részt vesz ebben a struktúrában)

image002

Az összes anabolikus/androgén szteroid kezdetben tartalmaz egyet a fenti három természetes szteroid hormonból, vagy azoknak kémiailag változtatott származékaiból.   Új szintetikus összetétel létrehozásánál az egyik természetes hormont választják ki kezdőpontnak, jellemzően azon különleges tulajdonságok birtokában, melyek előnyösen befolyásolják az új összetételt.Például a dihydrotesztoszteron az egyetlen szteroid, ami mentes az 5-alpha csökkentés és aromatizálás lehetőségétől.Ugyancsak nagyon népszerű választás hiányos ösztrogén tevékenységű és/vagy sokkal androgénebb mint anabolikus tevékenységgel bíró szintetikus anyagok létrehozásánál.A nandrolone-t jellemzően akkor használják, amikor alacsonyabb androgén tevékenységek kívánnak elérni az 5-alpha reductase enzimmel való kölcsönhatás gyengítése mellett.   A nandrolone sokkal lassabban aromatizál, mint a tesztoszteron.A tesztoszteron természetesen a legerőteljesebb izomépítő hormon, és erős androgén tevékenységgel rendelkezik az 5-alpha reductase-n keresztül történő átalakulása által egy sokkal hatásosabb szteroiddá (dihydrotesztoszteron).

Tesztoszteron származékok

image003

Boldenone (+c1-2 dupla kötés)

A boldenone tesztoszteron hozzáadott dupla kötéssel az egyes és kettes szénatom között.   Ez a kötés jelentősen megváltoztatja a szteroid tevékenységét.Először is drámaian lassul az aromatizálás körülbelül a felére, mint a tesztoszteronnál, ahogy a boldenone átalakul estradiollá.  Másodszor, ez a kötés okozza a szteroid nagyon szegényes szubsztrációját az 5-alpha reductase enzimmel.A sokkal aktívabb 5-alpha csökkentett változatú 5alpha-dihydroboldenone csak nagyon kevés mennyiségben termelődik az emberi testben, és a hormon inkább hajlamos átalakítani az 5-beta reductase-t 5beta- dihydroboldenone-á (gyakorlatilag inaktív androgén).Ez oda vezet, hogy sokkal anabolikusabb lesz, mint androgénebb, habár mindkét jellemvonás még mindig igencsak előfordul ezzel a szteroiddal.  A c1-2 dupla kötés szintén lassítja a szerkezet májra vonatkozó rongáló hatását, növelve a 17-ketoszteroid megbénításának való ellenállást, a funkcionális felezési időt és az orális felszívódást.

Methyltesztoszteron (+17alpha methyl)

Ez a tesztoszteron legalapvetőbb származéka, amely csak a hozzáadott 17-alpha methylation-ban különbözik, amely orálisan aktívvá teszi a szteroidot.A 17-alpha methylestradiol átalakítás a szteroidot jelentősen ösztrogénné teszi, annak ellenére, hogy ez a változtatás tulajdonképpen csökkenti az aromatizált enzimmel való kölcsönhatást.

 

image004

Methandrostenolone(+c 1-2 dupla kötés; 17alpha methyl)

Sok tekintetben a methandrostenolone nagyon hasonló a boldenone-hoz, ez is mérsékelt ösztrogén és androgén tevékenységről tesz tanúbizonyságot a c1-2 dupla kötés következtében.Ennek a szteroidnak némileg jó hírneve van az ösztrogenitás ellenére, annak a ténynek köszönhetően, hogy magas aktivitású ösztrogén formává alakul át (17alpha-methylestradiol Lásd: Methylated összetételek és Orális Adagolás).   A methandrostenolone sokkal aktívabb is, amint a 17-alpha methyl csoport hosszabb felezési időt ad és több szabad állapotú előfordulást enged meg, mint a boldenone esetén.

image006

Fluoxymesterone (+11 beta hydroxyl; 9-fluoro; 17alpha methyl)

A halotestin a tesztoszteron c-17alpha alkylated orális származéka.  A 11-beta csoport funkciója az aromatizálás akadályozása, így nincs ösztrogén átalakulás ezzel a szteroiddal.  Alacsonyan tartja a szteroid affinitását is az akadályozó szérum protein-kötések felé.Jelenleg nincs magyarázat a 9-fluoro csoport funkciójára vonatkozólag, habár azt elmondhatjuk, hogy sem az aromatizálást, sem az 5-alpha csökkenést nem akadályozza.   Ezt támogatja az a tény is, hogy más 9-fluoro szteroidok aromatizálhatnak, mint ahogy a tanulmányok szerint a fluoxymesterone az 5-alpha reductase enzim aktív szubsztrációja.

Nandrolone származékok

image007

Norethandrolone (17alpha methyl)

A norethandrolone egy egyszerű nandrolone 17-alpha ethyl csoport hozzáadásával.   Ezt a változatot ritkán használják anabolikus/androgén szteroidokkal, sokkal inkább megtalálható szintetikus ösztrogénekkel és progestinekkel.   Habár a 17-ethylation ugyanúgy, mint a 17-methylation akadályozza a 17-ketosteroid csökkentést, és ezáltal magas orális aktivitást enged a szteroidnak, ez a csoport hajlamos növelni a progesterone receptor kötést.A norethandrolone „nyugtalanító” hormon a vízvisszatartás, zsírgyarapodás és gynecomastia szempontjából, amelyek részben a magas receptor kötés következtében léphetnek fel.

image008

Ethylestrenol (+17alpha ethyl; -3 Keto)

Az ethylestrenol a nandrolone orális származéka, amely struktúrájában nagyon hasonló a norethandrolone-hoz.Tulajdonképpen csak abban különbözik, hogy a 3-keto csoport el van távolítva, amely az androgén receptor kötéshez szükséges.  Az ethylestrenol a leggyengébb kereskedelemben kapható szteroid.   A szteroid bármely tevékenysége hasonlóságokat mutat a norethandrolone átalakuláshoz, amely némileg hasonló (látszólag a 3 oxigén csoport anyagcsere által hozzáadódik az összetételhez nagyobb baj nélkül).Ez valószínűleg az ethylestrenol legérdekesebb jellemzője, amely más összetételek esetén nem észlelhető.

image009

Trenbolone (+c9-10 dupla kötés; c11-12 dupla kötés)

Habár a nandrolone származéka, a trenbolone esetén jelen lévő két dupla kötés okozta hasonlóságokat az eredeti hormonnal különösen nehéz megtalálni.  Először is a c9-10 kötés akadályozza az aromatizálást.   A nandrolone nagyon lassan aromatizálható, habár néhány ösztrogént még mindig ebből a szteroidból állítanak elő.   Nem úgy a trenbolone-ból.   A 11-12 kötés továbbá növeli az androgén receptor kötést.Ez a szteroid szintén nem megy keresztül az 5-alpha redukción a nandrolone-hoz hasonlóan, és mint olyan, nem különíthető el ugyanúgy androgén és anabolikus hatás szerint ( a ternbolone sokkal inkább androgénebb).

JokerFace