Szabad vs Kötött Tesztoszteron

Szabad tesztoszteron kis mennyiségben fordul elő a szervezetben, jellemzően SHBG (nemi hormonkötés globulinnal vagy tesztoszteron-estraidol kötés globulinnal) proteinhez kötődik, vagy albuminhez kötődik. Ezek a kötések átmenetileg akadályozzák a hormon működését. Ezen kötések affinitásának aránya 1:1000hez az SHBG javára, bár az albumin ezerszer nagyobb mennyiségben fordul elő, mint az SHBG, így a kétféle kötés egyenlő arányban van jelen szervezetben.

Férfiak esetén a tesztoszteron SHBG kötés jellemzően 45%, a tesztoszteron albumin kötés körülbelül 53%. A fennmaradó 2% kötetlen állapotban létezik a vérben. Nők esetén a kötetlen tesztoszteron aránya alacsonyabb, körülbelül 1%. A kötött protein, az ABP (androgén kötés proteinnel) szintén segíti az androgén tevékenységet a reproduktív rendszerben, azonban mivel kizárólag csak ezekben a szövetekben található meg, nem releváns az izomnövekedés tekintetében.

977808976

Vérben lévő kötetlen tesztoszteron fontos faktor a növekedés tekintetében, mivel sokkal aktívabban kerül kapcsolatba a szervezetben lévő összetevőkkel. Meg kell jegyezni, hogy a, hogy ahogyan a tesztoszteron átalakul más anabolikus / androgén szteroiddá az affinitása is átalakul. Az eltérés rendkívül jelentős lehet a különféle összetevők között. Például a Provironâ (1-methyl dihydrotestosterone) SHBG-vel kötődve sokszor sokkal “mohóbb” a tesztoszteronnál, míg a mibolerone (7,17 dimethyl-nandrolone) és a bolasterone (7,17 dimethyl-tesztoszteron) gyakorlatilag egyáltalán nem mutat affinitást a proteinnel szemben (ezek a szteroidok ilyen hatással vannak az androgénekre).

A testben jelen lévő SHBG szint is változó mértékű, számos faktor befolyásolja. A legkiemelkedőbb a vérben megtalálható ösztrogén és thyroid hormon koncentráció. Általában csökkenés tapasztalható a protein kötések számában úgy, mint a thyroid és ösztrogén tartalomban, ezek növekedésével növekszik az SHBG is. A magasabb androgén szint az anabolikus / androgén szteroidok irányítása következtében számottevően alacsonyabb protein szintet mutat. Ezt támogatja egy 1989-es német tanulmány is, amelynek témája az SHBG csökkenésének gyors tendenciája orális anabolikus stanozolol szteroidokkal (Winstrolâ). A napi dózis .2mg/kg-os irányításával (kb. 18mg egy 90kg súlyú férfinak) az SHBG szint a normál értéknél közel 50%-al alacsonyabb lett. Hasonló eredmény érhető el tesztoszteron befecskendezéssel, habár milligrammról milligrammra a stanozolol hatása sokkal nagyobb. Az irányítás módja fontos lehet a reakciószint elérésében. Habár a befecskendezéses módszert a német tanulmányban nem próbálták, mások összehasonlításai szerint vizsgáljuk az orális, illetve a bőrön keresztüli ösztrogén hatását. Orális mód esetén sokkal magasabb SHBG szint elérés tapasztalható. Ez talán azzal a ténnyel magyarázható, hogy az SHBG a májban termelődik. Ezáltal nem feltételezhetjük, hogy a befecskendezett Winstrolâ (vagy általában a befecskendezett szteroidok) ebből a szempontból hasonló hatást mutat.

A plazma kötött proteinjeinek csökkentése nem az egyetlen mechanizmus, ami a szabad tesztoszteron szintjének csökkenéséhez vezet. Azok a szteroidok, amelyek magas affinitást mutatnak ezekkel a proteinekkel, szintén csökkenthetik a szabad tesztoszteron szintet. Nyilvánvalóan, ha a tesztoszteron nehezebben találja meg a plazma proteint az adott összetételben, sokkal inkább kötetlen állapotban marad. Számos szteroid, amely tartalmaz dihydrotesztoszteront, a Provironâ és az Oral-Turinabol (chlorodehydromethyltesztoszteron) hasonlóan erős hatást mutat. Tehát ha a szabad tesztoszteron szint módosítható különböző anabolikus / androgén szteroidok használatával, létezik az a lehetőség, hogy az egyik szteroid egy másikon keresztül növeli ennek a mechanizmusnak a hatását. Például a Provironâ kevésbé anabolikus, de rendkívül magas affinitást mutat, az SHBG hasznosíthatja más szteroidokkal történő cseréjét, amelyek aktívabbak ezekben a szövetekben.

Nem hagyhatjuk ezt a fejezetet anélkül, hogy ne gondolnánk a kötött proteinek értékes funkciójára. Tény, hogy ezeknek létfontosságú szerepük van az endogén androgének szállításában és funkciójában. A kötött proteinek megvédik a szteroidokat a gyors anyagcserétől, biztosítva egy sokkal stabilabb vér hormon koncentrációt valamint elősegítik a hormon eloszlását a test különböző szerveiben. Egy felfedezés szerint a Nemi Hormon Kötés Globulinnal speciális receptora (SHBG-R) ami a szteroid által befolyásolt sejtek membrán felületén található, szintén sokkal komplikáltabb szerephez juttatja a proteint, mint a hormon transzport. Világosan látszik, hogy a hormon kötetlen állapotú létezésének manipulálása hatásos útja a gyógyszer hatás megváltoztatásának.

Ösztrogén Aromatizálás

A tesztoszteron az elsődleges anyag, amit a férfi test az ösztrogén (estradiol), az elsődleges női nemi hormon szintézishez használ. Habár az ösztrogén előfordulása férfiak esetén rendkívül csekély, strukturálisan nagyon hasonló a tesztoszteronhoz. Egy csekély átalakítással, enzim aromatizálással a férfi szervezetben is termelődik. Az aromatizálási tevékenység a férfi test különböző részeiben előfordul, beleértve a zsírszövetet, májat, ivarmirigyet, központi idegrendszert és izomszöveteket. Egy átlagos férfi testtel összefüggésben az ösztrogén termelés mennyisége általában nem függ az adott hajlamtól, és kedvező lehet a koleszterin érték szempontjából (Lásd Mellékhatás: Szívér Betegség). Nagyobb mennyiségben akár potenciális okozója lehet sok nem kívánt hatásnak, mint víz visszatartás, női mell szövet fejlődés (gynecomastia) és zsír felhalmozás. Ezért nagy figyelem fordul az ösztrogén felépülésének vagy aktivitásának minimalizálására aromatizált gátlószerekkel, mint az Arimidex és a Cytaden, vagy anti-ösztrogénekkel, mint a Clomid vagy a Nolvadex, különösen akkor, ha gynecomastia kialakulás miatt aggódnak, vagy ha a sportolók csökkenteni próbálják az izomhatárokat.

steroid1018286060

Nem hagyhatjuk figyelmen kívül, hogy az ösztrogén nem szolgál előnyökkel, viszont sok tekintetben kívánatos hormon. A sportolók évek óta tudják, hogy az ösztrogén szteroidok a legjobb izomnövelő szerek. Úgy tűnik az egyszerű méret, a súly és erő növekedés fölött az ösztrogénnel kapcsolatba hozzák a vízvisszatartást is, ez a hormon tulajdonképpen közvetlen hatással van az anabolizmus folyamatára. Ez világosan rámutat arra, hogy a glükóz felhasználás növekedésén keresztül növekszik a hormon kiválasztás és az androgén receptor poliferáció.

Glükóz Felhasználás és Ösztrogén

Az ösztrogén igen fontos szerephez juthat az anabolikus állapot előmozdításában megindítva a glükóz felhasználást az izomszövetekben. Ez előfordul a rendelkezésre álló glükóz 6-phosphate dehydrogenase szintjének változásán keresztül, az enzim közvetlenül kötött az izomszövet növekedéséhez és helyreállításához használt glükózzal. Speciálisan, a G6PD létfontosságú része a pentose phosphate útjának, amely nélkülözhetetlen a nukleinsav és a lipidek mértékének meghatározásában. Az izomkárosodás utáni regenerációs periódus folyamán a G6PD szint drámai emelkedést mutat, növelve a felépülés mértékét, ha szükséges. Meglepő viszont, hogy az ösztrogén közvetlen összeköttetésben van a G6PD szinttel.

Egy tanulmány szerint a glükóz 6-phosphate dehydrogenase szintje emelkedik a tesztoszteron- propionát irányítása után, de ezért a növekedésért az estradiollá aromatizált tesztoszteron a felelős, és nem önmagában az androgén tevékenység. Ebben a tanulmányban a nem aromatizált szteroidokat (dihydrotesztoszteron és fluoxymesterone) is tesztelték a tesztoszteron mellett, de nem sikerült megkétszerezniük a hormon hatását. Azonkívül a tesztoszteron propionát pozitív hatását blokkolta az aromatizált gátlószer, a 4-hydroxyandrostenedione hozzáadásával, míg a 17-beta estradiol irányítása csupán a G6PD egyszerű növekedését okozta. Az inaktív ösztrogén izomer 17-alpha estradiol, mely nem képest kötést kialakítani az ösztrogén receptorral, szintén hatástalannak bizonyult. További tesztek, melyekben tesztoszteron-propionátot és anti-androgén flutamidet használtak, szintén azt mutatták, hogy nem képesek gátolni a tesztoszteron pozitív tevékenységét, vagyis ez a hatás független az androgén receptortól.

Ösztrogén és GH/IGF-1

Az ösztrogén fontos szerepet játszhat a növekedési hormon és az IGF-1 előállításában is. Az IGF-1 (inzulin, hasonló a növekedési faktorhoz) egy anabolikus hormon, amit a máj termel és különféle periférikus szövetek a növekedési hormon stimulációján keresztül (Lásd Gyógyszer Profilok: Növekedési Hormon. Az eltérés rendkívül jelentős lehet a különféle összetevők között. Az IGF-1 tulajdonképpen a növekedési hormon anabolikus tevékenységéért felel, mint a magas nitrogén visszatartás / protein szintézis és sejt hyperplasia (sejtburjánzás). Az első tanulmányok ráirányítják a figyelmet az anti-ösztrogén tamoxifen IGF-1-re való hatására, bemutatva annak elfojtó hatását. Egy másik lehetőség, melynek alapja egy 1993-as tanulmány, sokkal figyelemre méltóbb, miszerint csak a tesztoszteron pótlási terápia hatását vizsgálják a GH és IGF-1 szintekre vonatkozólag, majd összehasonlítják ezt a tamoxifennel kombinált tesztoszteron hatásával. A tamoxifen hozzáadása után a GH és IGF-1 szintjei jelentősen csökkentek, míg egyedül a tesztoszteron-enanthate hatása által mindkét érték megnőtt. Egy másik tanulmány azt mutatja, hogy heti 300mg tesztoszteron-enanthate normál férfiak esetén csekély IGF-1 növekedést okoz. 300mg tesztoszteron észter az estradiol szint emelkedéséhez vezet, ami várható ilyen dózis esetén. Ezt összehasonlítva a nandrolone-decanoate hatásával látható, hogy ez a szteroid nem képes hasonló hatást kiváltani. Ez az eredmény igen érdekes, különösen ha megjegyezzük, hogy az ösztrogén szint tulajdonképpen csökken ezen szteroidok hozzáadásával. Egy utolsó tanulmány szerint a GH és az IGF-1 kiválasztás növekedett a tesztoszteron irányításával pubertéskorban lévő fiúknál, míg a dihydrotesztoszteron (nem aromatizált) elfojtotta a GH és IGF-1 kiválasztást.

Ösztrogén és Androgén Receptor

Kimutatták azt is, hogy az ösztrogén képes növelni bizonyos szövetekben lévő androgén receptor koncentrációt. Patkányokon végezték a tanulmányt azok hereeltávolításával, ami a sejt androgén receptorok hatását vizsgálta az ösztrogénre vonatkozólag (az eltávolítás gyakran csökkenti az endogén androgén termelődést). A tanulmány szerint az ösztrogén irányítása 480%-al növelte a methyltrienolone (hatékony orális androgén, gyakran használják receptor kötésekkel kapcsolatban tanulmányok során) kötést az emelőizomban. A magyarázat az, hogy az ösztrogénnek közvetlenül stimulálnia kell az androgén receptor előállítást, vagy lehetőleg csökkentenie kell a receptor mértékének felbomlását. Jóllehet az emelőizomban bemutatott növekedést általában a szteroidgynecomastiaösszetevők anabolikus tevékenységével kapcsolatban használják, minden kétséget kizáróan a nemi szervek izmaiban és az izomszövetektől különböző izmokban sokkal magasabb az androgén receptor koncentráció. Ugyan ez a tanulmány a gyors rándulású izomszövetekben (sípcsont elülső rész és feszítőizom digitorum longus) vizsgálja az ösztrogén hatását, de nincs szó máshol az emelőizomhoz hasonló drámai növekedésről. Habár első látásra aggasztónak tűnik, tény, hogy az ösztrogén képes növelni az androgén receptor kötést bármilyen szövetben rendkívül jelentős felfedezés, különösen azon megvilágításban, hogy most már tudjuk, az androgének pozitív hatással vannak az izomszöveteken kívül is.

Anti-Ösztrogének és a Sportolók

Nos, mit jelent mindez a testépítőknek, akik optimális méretekre törekszenek? Alapvetően körültekintő megközelítést az ösztrogén karbantartó gyógyszerek használatában, ha kulcscéljuk az izomtömeg. Nyilvánvalóan, ha szükség van anti-ösztrogének használatára a mellékhatásoknak köszönhetően, akkor használniuk kell, vagy helyettesíteni kell a gyógyszert non-ösztrogén összetétellel. A gynecomastia (lásd a képet) a szteroid használók számára nem kívánt probléma, hiszen szemmel látható zsírtömeget rakódik le. De ha ezek a problémák nem jelentkeznek, az ösztrogén adagolásnak köszönhetően a tesztoszteron vagy például a Dianabol körforgás valóban segíti az izomfejlődést. Egyéni hajlamtól függ, hogy a mellékhatások jelentkeznek-e, jó távol tartani magunkat az ösztrogén karbantartó gyógyszerek használatától, úgy, hogy a maximális izomnövekedés elérésére törekszünk.

Folytatjuk… (3. rész)