Míg századokon keresztül világos volt, hogy a herék döntő fontosságúak a férfiak normális fejlődése szempontjából, addig a tesztoszteron keletkezésének megértése a modern időkig nem történt meg. Az első tudományos kísérletezések ezen a területen, amelyek végül a tesztoszteron felfedezéséhez vezettek (és az ezzel kapcsolatos androgénhez), az 1800-as években történtek meg. Ebben a században sok állatkísérletet végeztek, a legtöbb a herék eltávolításáról és/vagy beültetéséről szólt. Bár kivitelezésük nagyon kezdetleges vol, mégis ezek a kísérletek fektették le a modern endokrinológia (hormonok tanulmányozása) alapjait. A századfordulón a tudósok már elő tudták állítani az első kísérleti androgén injekciót. Ezeket úgy valósították meg, hogy nagy mennyiségű vizeletet szűrtek le (amiben aktív hormonok voltak), vagy állati herékből származtattak tesztoszteront. Lehet, hogy ezek nagyon nyers módszerek voltak, de az eredmény bizonyítottan fényt derített a alapvető biológiai tényekre.

testosteron_tA kémikusok végül szintetizálták a tesztoszteron szerkezetét az 1930-as évek közepén, ami meggyújtotta a szikráját a hormon iránti érdeklődésnek. Az orvostársadalommal együtt hatalmas figyelmet szenteltek ennek a felfedezésnek, a gyorsan elérhető szintetikus tesztoszteron mint lehetséges gyógyászati alkalmazás gyorsan nagy népszerűségnek örvendett. Sokan úgy hitték, hogy az ilyen fajta gyógyszertípus alkalmazásának lehetősége elérhetetlen távolságban van, osztályozva az androgén hiányosságot jó kezelésnek bizonyult az idősek illetve a betegek körében. Az ilyenfajta felfedezések kezdetén sokan úgy hitték, hogy ez keresztút az igaz “fiatalság forrása” gyógyszerhez.

A dihydrotesztoszteront és a nandrolone-t, két másik természetben előforduló szteroidot szintén szintetizálták a szteroid fejlesztés korai éveiben. A dolgok egyre érdekesebbek lettek, a tudósok hamarosan felismerték, hogy a szteroid hormonok androgén, ösztrogén és anabolikus tevékenysége szabályozható azok molekuláris szerkezetének megváltoztatásával. Sok kutatás célja ezután az lett, hogy nagyon erős anabolikus tevékenységű szteroidokat állítsanak elő, amelyek kicsi vagy semmilyen androgén/ösztrogén tulajdonsággal rendelkeznek. Ez nagyon előnyös lett volna, mert a mellékhatások gyakran nagyon erősek, amikor a szteroid hormonokat nagyon nagy dózisban (mennyiségekben) adagolják. A “szegényes” anabolikus szer elméletileg csak az androgén előnyös hatásait (szikár izom, megnövekedett energia és felépülés, stb.) közvetítené a páciensek felé, a dózistól függően. Az új struktúra létrehozásával kapcsolatos néhány korai siker meggyőzte a tudósokat arról, hogy jó nyomon haladnak. De sajnos a folyamat semmilyen módon nem vezetett a végső cél felé. Az 1950-es évek közepére, túl ezer tesztoszteronon, nandrolone-on és dihydrotestosteronon valami hasonlót állítottak elő, de semmi bizonyíték nem volt a szegényes anabolikus összetételre.

A sikertelenség oka a tesztoszteron működésének félreértelmezéséből adódott. A tudósok magas DHT szintet jegyeztek fel bizonyos szövetekben, és úgy hitték, hogy ez kezdeményezi a hormon szokatlan receptor affinitását. Ez ahhoz a korai meggyőződésez vezetett, hogy az emberi testben két különböző androgén receptor található. Ezen teória szerint az egyik receptor csak a tesztoszteronért felelne (az előnyös anabolikus hatásokat kicsalogatva), míg a másik a metabolit dihydrotestosteron által lenne aktiválva. Ezzel az elgondolással, ami kizárja a tesztoszteron DHT átalakulást, megoldható lenne az androgén mellékhatások problémája, ahogy ezek a receptorok kevés számban, vagy semmilyen módon alkotnának kötést a hormonnal. Mostanában azonban a tudósok kezdik megérteni, hogy csak egyetlen androgén receptor típus létezik valójában az emberi szervezetben. A DHT, amiről egyszer azt gondolták, hogy nem alkot kötést a tesztoszteronnal, most már tudvalevő, hogy az eredetinél megközelítőleg háromszor, négyszer nagyobb affinitása van, és a szokatlan visszanyerése az androgén felelős szövetekből ma már az 5-alpha reductase enzim jellegzetességének tulajdonított.

Szintetikus AAS Fejlődés

Azért, hogy olyan termékeket fejlesszenek ki, amelyek hatékony gyógyszernek bizonyulnak, a kémikusoknak számos problémát kellett megoldaniuk természetes szteroid hormonokat használva a kezelésre. Az orális adagolás például problémát okozott, mivel az alap tesztoszteron, nandrolone és dihydrotestosteron hatástalannak bizonyult ezen az úton keresztül. A máj hatékonyan átcsoportosítja a szerkezetét mielőtt a körforgásba bekerülne, így néhány másféle változtatás szükséges, azért, hogy a tabletta vagy a kapszula gyártható legyen. A testünkben előforduló szteroid hormonoknak szintén nagyon rövid felezési idejük van, így amikor injekció útján adagoljuk, nagyon gyakori és kellemetlen dózis program szükséges ahhoz, hogy egyenletes vér szintet érjünk el. A szteroid tevékenység meghosszabbítása volt a fő célja a legtöbb kémikusnak a szintetikus AAS fejlesztés korai éveiben. És természetesen a tudósok fókuszáltak azokra a gyötrő problémákra is, hogy túl sok ösztrogén épül be a vérbe, különösképpen a tesztoszteronnal együtt, és ez nagyon kellemetlenné vált a pácienseknek a terápia során.

Methylated összetételek és Orális Adagolás

A kémikusok felismerték, hogy ha a szteroidok 17. alfa pozíciójú hidrogén atomját szén atommal helyettesítik (ezt a folyamatot alkylation-nak nevezik), akkor ez a szerkezet jelentősen ellenáll a máj felbontásának. A szénatom jellemzően a methyl csoporthoz (CH3) adódik hozzá, bár léteznek orális szteroidok ethyl csoport (C2H5) hozzáadódással is. Az ilyen változtatású szteroidokat általában C-17 alpha alkylated orális szteroidnak nevezik, bár a methylated vagy ethylated orális szteroid kifejezésmód is használatos. Az alkyl csoport nem bontható fel az anyagcsere során, ezért akadályozza a szteroid inaktív 17-ketoszteroid formára való csökkenését elfoglalva az egyik szükséges szénkötést. Mielőtt a gyógyszergyártó cégek felhasználták volna ezeket a fejlesztéseket (és másokat) a gyártásnál, sorba rendezték azokat a hatékony orális szteroidokat, amelyek tartalmaznak methyltesztoszteront, mint a Dianabol, Anadrol 50, Halotestin, Nilevar, Orabolin és Anavar. Ezen összetételek árnyoldala az, hogy jelentősen leterhelik a májat, ami néhány esetben szervkárosodáshoz vezethet.

steroid1017781192Mivel az alkyl csoport nem bontható fel a máj által, a szteroid tevékenységét közvetíti a testben. A methyltesztoszteron például nem egyszerűen a tesztoszteron orális megfelelője, a hozzáadott alkylation számottevően megváltoztatja a szteroid tevékenységét. Az egyik nagy változás a szteroid megnőtt tendenciája az ösztrogén mellékhatások felé, annak ellenére, hogy tulajdonképpen csökkenti a hormon kölcsönhatását. Nyilván a 17-alkylationt szteroidként bemutatva, az aromatizálás (amikor lehetséges) sokkal aktívabb ösztrogén formát eredményez (tipikusan 17-alpha-methyl vagy 17alpha-ethyl estradiol). Ezek az ösztrogének biológiailag aktívabbak az estradiolnál a hosszabb felezési időnek és a szérum proteinnel való gyengébb kötési tendenciának köszönhetően. Néhány esetben a 17 alpha alkylation növelni fogja az eredeti szteroid összetétel kötési és aktiválási képességét az ösztrogénnel vagy a progeszteron receptorral is. Az ösztrogén tulajdonságok növekedése szintén nyilvánvaló methandrostenolone (a boldedone alkylated formája (Equipoiseâ) és Nilevar (az enyhe anabolikus nandrolone alkylated formája) esetén. A Dianabol ösztrogénebb, mint az Equipoiseâ, ez a gyógyszer valójában nem híres erős mellékhatások tekintetében. Ugyanez igaz a Nilevar és a Deca esetében is, ez az összetétel szintén gyenge ezen a területen.

A C17 alpha alkylation szintén csökkenti az androgén receptorral kötést létesítő szteroid affinitást, olyan népszerű gyenge relatív kötési affinitású anyagok estén, mint a Dianabol és Stanozolol. Ezen változtatások óta erősen meghosszabbodott a szteroidok felezési ideje, mint az a tendencia is, hogy ezek kötetlen állapotban létezzenek, így sokkal hatásosabb anabolikus/androgén szerek jönnek létre. Ez magyarázza, hogy a Dianabol és Stanozolol miért hatásosabb viszonylag alacsonyabb heti dózisban adagolva (gyakran 140mg heti adag jelentős növekedést produkál), összehasonlítva az injekciózott tesztoszteronnal és nandrolonnal, melynek dózisa gyakran 300-400 mg kell legyen hetente hasonló szint eléréséhez.

Non-Alkylated Orális szerek

Annak igyekezetében, hogy megoldjuk az említett problémát a májmérgezéssel kapcsolatban, láthattuk a c17-alpha alkylated összetételt, számos különféle orális szert különböző kémiai változatokban (mint a Primobolan, Proviron, Andriol és Anabolicum Vister) hoztak létre. A Primobolan és a Proviron olyan pozícióban van (methyl), amely jellegzetessége, hogy ketoszteroid csökkenést mutat. Az Andriol 17beta karboxil sav észtert használ (injekció formában való használatot lásd később), habár itt az olajban oldott szteroid kapszulába van zárva és orális használatra van szánva. Ez feltételezhetően gyorsítja a szteroid felszívódását a bél nyirok csatornán át, megkerülve a májba való átmenetelt. Azonkívül 1 methylation Primobolan tulajdonképpen szintén 17 beta észtert (acetát) használ, hogy megvédjen a további inaktív formára való csökkenéstől (habár itt nincs nyirokrendszeri felszívódás). Az Anabolicum Vister 17beta enol étert használ a szteroid védelmével kapcsolatban, amely nagyon hasonló észterezéshez, ahogy az éter kiszabadul a szteroid bázisból (ebben az esetben boldedone). Amíg az összes összetétel típus nem ad ugyanolyan hatást gyakorol a máj igénybevételére, sokkal kevésbé ellenállóak, mint a 17 alkylated orális szerek, és végül is kevésbé aktívabbak.

Észterek és Injekciózott Összetételek

Biztos megjegyezte már, hogy sok injekciózott szteroid hosszú kémiai láncot tartalmaz, mint a tesztoszteron cypionate és tesztoszteron enanthate, ahelyett, hogy csak a tesztoszteront tartalmaznák. A cypionate és az enanthate észterek (karboxil savak), a tesztoszteron molekula 17beta hydroxyl csoportjához kapcsolódnak, és a szteroid készenlét aktív élettartamát növelik. Az ilyen változatok csökkentik a szteroidok vízben való oldhatóságának szintjét, és növelik az olajban való oldhatóságot. Ha egy észterezett összetételt injekcióznak, az lerakódik az izomszövetben (raktár), ahonnan lassan kerül be a körforgásba. Rendszerint a nagyobb észter lánc, a több olaj hozzájárul a szteroid összetétel oldásához, és hosszabb időbe telik a teljes adag lebontása. Ha kiszabadul a körfogásba, az enzimek gyorsan eltávolítják az észter láncot és az eredeti hormon készen áll a tevékenység véghezvitelére (míg a szteroidban lévő észter inaktív lesz).

steroid1018375861Manapság az észterek széles skáláját használják az orvostudományban, amelyek különféle lebontási időt biztosítanak. Összehasonlításképpen, egy decanoate-os észter a gyógyszer véráramban való lebontásának aktivitását három-négy hétre biztosítani tudja, míg ez csak néhány nap acetát vagy propionát struktúrával. Az észter alkalmazása nyilván sokkal ritkább injekciózást követel, mint a víz bázisú (közvetlen) tesztoszteron, amely bizonyára sokkal kényelmesebb a páciens számára. Emlékeznünk kell rá, amikor kalkuláltuk az adagolást, hogy az észtert beleszámoltuk a szteroid mérősúlyába. 100mg tesztoszteron enanthate így sokkal kevesebb bázis hormont tartalmaz, mint 100mg közvetlen tesztoszteron (ebben az esetben ez 72mg tesztoszteronnal egyenlő). Néhány esetben az észter nagyjából 40% vagy több értéket tesz ki a teljes szteroid súlyból, de a jellemző érték valahol 15% és 35% között mozog. Itt láthatók a szabad bázisú megfelelői néhány ismert szteroid összetételnek.

100 mg szteroidKörülbelül megfelel:
Trenbolone acetate87mg
Tesztoszteron propionate83mg
Tesztoszteron enanthate72mg
Tesztoszteron cypionate70mg
Tesztoszteron undecanoate63mg
Nandrolone phenylpropionate67mg
Nandrolone decanoate64mg

Azt is fontos kihangsúlyozni, hogy az észterek nem változtatják meg az eredeti szteroid aktivitását, csupán azok felbomlását. Mindennapos az emberek beszélgetését hallgatni a különböző észterek lehetőségeiről, mint ha azok mágikusan változtatnák meg a szteroid hatékonyságát. Ez teljes képtelenség. Az enanthate nem sokkal erősebb, mint a cypionate (talán néhány extra milligrammnyi tesztoszteron injekciónként, de semmi említésre méltó), sem a Sustanon és néhány hihetetlen tesztoszteron keverék. Az izomsejtek csak a tesztoszteront értékelik; végül is így nincs különbség. A beszámolók a különböző szintű izomnövekedésekről, androgén mellékhatásokról, víz visszatartásról, stb. csak idő kérdései. A gyorsabb lebontású észterek gyorsabb ösztrogén felhalmozódást eredményeznek, egyszerűen azért, mert több szabad tesztoszteron található a vérben a ciklus elejéről. Ugyanez igaz amikor azt állítjuk, hogy a Durabolin enyhébb hatású nandrolone a Deca-hoz képest nők esetében. Egyszerűen könnyebb ellenőrizni a vér szintet gyorsabb hatású gyógyszerrel. Ha a férfiasság jegyei kezdenek szembetűnni, a hormon szint sokkal gyorsabban fog esni, ha megállítjuk a kezelést.

Az is érdemes megjegyezni, hogy míg az észter általában jellemzően hidrolizálva van a körforgásban, néhány már az injekcióban hidrolizálva lesz, ahol a szteroid raktár először lép kapcsolatba a vérrel. Ez okozza a némileg magasabb szabad szteroid és észter koncentrációt az izomban, ahová a gyógyszer irányítva lett. Ennek másik oldala az, hogy némiképp jobb izomnövekedés jön létre, ahogy több hormon éri el a közvetlen sejteket. Sok testépítő esküszik az injekció használatára a delta, bicepsz és tricepsz esetén, igazán hisznek abban, hogy eredményesebb növekedés érhető el, ha a szteroidot közvetlenül az izomba injekciózzák. Ennek negativitása annyi, hogy az észter önmagában irritálhatja a szöveteket az injekció nyomán. Néhány esetben égető, szúró érzést okoz, hogy az izom megduzzad és begyullad az észter jelenlétének köszönhetően, és a használó egy alacsonyabb lázat is elszenvedhet, amikor a test küzd az irritáció ellen (a szimptómák általában az injekció után 24-72 órával jelentkeznek). Ez a hatás sokkal inkább szokványos kis lánc észterek esetében, mint a propionate és acetate, és tulajdonképpen egy népszerű szteroid, a Sustanon esetén (amely tesztoszteron propionate-t tartalmaz). A hosszú láncú észterek, mint a decanoate és a cypionate kevésbé irritáló hatásúak, így ezeket érzékenyebb felhasználóknak ajánlják.

JokerFace